ฟ้าทะลายโจร มีสารเคมีประกอบอยู่หลายประเภท แต่ที่เป็นสารสำคัญในการออกฤทธิ์ คือ สารกลุ่ม Lactone คือ สารแอนโดรกราโฟไลด์ (andrographolide) สารนีโอแอนโดรกราโฟไลด์ (neo-andrographolide) 14-ดีอ๊อกซี่แอนโดรกราโฟไลด์ (14-deoxy-andrographolide) ฟ้าทะลายโจร มีฤทธิ์เย็น ต้านการอักเสบ มีคุณสมบัติลดสิวหัวหนองได้ดี เป็นสารต้านอนุมูลอิสระ ช่วยต่อต้านเชื้อแบคทีเรียและเชื้อราบางชนิดได้ รักษาโรคงูสวัด มีข้อมูลการใช้จากภูมิปัญญาดั้งเดิมว่าฟ้าทะลายโจรช่วยให้ผมดกดำ ลดอาการคันหนังศรีษะและรังแคได้ ประยุกต์ใช้ในเครื่องสำอาง เช่น แชมพู สบู่ ครีม เจล เซรั่ม ฯลฯ